目的 合成(E)1-[4-(2,4-二氟苯基)-2-[2-(4-氟苯基)-乙烯基]-[1,3]二氧戊环-4-甲基]-1H-[1,2,4]三氮唑化合物的几何异构体,测定其晶体结构,并考察其体外抗真菌活性.方法 以间二氟苯为起始原料,经Friedel-Crafts反应、与三氮唑缩合、环氧化,得到中间体1-[2-(2,4-二.氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲磺酸盐,将环氧化物甲烷磺酸盐水解,然后与对氟肉桂醛缩合脱水制得目标化合物6 Ka和6 Kb,经1H NMR、MS和X-射线单晶衍射测定结构,并测试其体外抗真菌活性.结果 6 Ka属单斜晶系,空间群P2(1 )/c,为顺式构型.6Kb属单斜晶系,空间群P2(1)/n,为反式构型.目标化合物对5种致病真菌在体外均有很强的抑菌活性.化合物6 Kb的抑菌活性优于化合物6Ka.结论 该类型反式构型化合物的体外抗真菌活性优于其顺式构型.
作者：任晓慧；陈新；刘嘉；郑灿辉；任雪琴；吴兵；王如锋；周有骏
来源：药学实践杂志 2012 年 30卷 5期
