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CYP3A酶主要分布于人体肝脏和小肠,广泛参与各种药物代谢。该酶在介导药物代谢的同时也会受底物影响,其活性被诱导或抑制,从而影响其他经由CYP3A酶代谢的药物体内过程。目前可以通过体外探针药物和内源性生物标志物评价CYP3A酶活性,前者需要口服探针药物,后者只需检测内源性标志物如4β唱羟基胆固醇和6β唱羟基氢化可的松。文献报道,研究CYP3A酶活性除了有助于阐明不同个体的药物代谢差异,还可以提示药物相互作用情况下合用药物的剂量调整,预测药物疗效和毒性反应,为个体化用药提供理论指导,评估新药潜在的药物相互作用,降低新药上市风险。笔者对上述2种常用的内源性标志物的相关研究和临床应用进行综述。

作者:朱桑;张凤;高守红;王志鹏;陈万生;陶霞

来源:药学实践杂志 2016 年 34卷 5期

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作者:
朱桑;张凤;高守红;王志鹏;陈万生;陶霞
来源:
药学实践杂志 2016 年 34卷 5期
标签:
CYP3A酶内源性生物标志物 4β唱羟基胆固醇 6β唱羟基氢化可的松 In vivo biomarkers 4β-hydroxycholesterol 6β-hydroxycortisol
CYP3A酶主要分布于人体肝脏和小肠,广泛参与各种药物代谢。该酶在介导药物代谢的同时也会受底物影响,其活性被诱导或抑制,从而影响其他经由CYP3A酶代谢的药物体内过程。目前可以通过体外探针药物和内源性生物标志物评价CYP3A酶活性,前者需要口服探针药物,后者只需检测内源性标志物如4β唱羟基胆固醇和6β唱羟基氢化可的松。文献报道,研究CYP3A酶活性除了有助于阐明不同个体的药物代谢差异,还可以提示药物相互作用情况下合用药物的剂量调整,预测药物疗效和毒性反应,为个体化用药提供理论指导,评估新药潜在的药物相互作用,降低新药上市风险。笔者对上述2种常用的内源性标志物的相关研究和临床应用进行综述。