前蛋白转化酶枯草溶菌素9单克隆抗体的研究进展-临床诊疗知识库

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作者：

卜文飞；龙明智

来源：

医学综述 2017 年 23卷 15期

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前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂药理学机制药理作用安全性 Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor Pharmacological mechanism Pharmacological action Safety

前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)可与低密度脂蛋白(LDL)受体结合,将其运送至溶酶体进行降解,从而防止LDL受体再循环至肝细胞膜表面,增加LDL胆固醇(LDL-C).PCSK9的功能获得型突变可明显增加血LDL-C水平,且与早期动脉粥样硬化相关,而功能丧失型突变可致低血LDL-C水平以及冠心病的发生率.PCSK9单克隆抗体可使LDL-C下降50％～70％,对患者具有良好的耐受性,且无明显的药物相关毒性,但对其是否可以降低心血管事件有待进一步研究.

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