目的 采用离子胶凝法制备盐酸四环素胃内漂浮微球,改善其胃内释药及抗幽门螺旋杆菌治疗时的疗效.方法 选用壳聚糖及海藻酸钠为载体,以NaHCO3为起泡剂;通过正交试验考察海藻酸钠与药物用量比、壳聚糖浓度、CaCl2浓度、海藻酸钠与NaHCO3用量比等对其体外漂浮性能、体外释放、包封率、成球性的影响,筛选出最佳工艺.结果 最优工艺条件:壳聚糖浓度为8 mg/mL,海藻酸钠与药物比例为4∶1,CaCl2浓度为20 mg/mL,海藻酸钠与NaHCO3比例为2∶1,所制备的盐酸四环素胃内漂浮12h微球漂浮率为95%,包封率为79.90%,形态良好,体外试验具备缓释性.结论 该盐酸四环素胃内漂浮微球达到了胃内滞留要求,可提高吸收及抗幽门螺旋杆菌疗效,减少口服给药次数,可解决现有上市剂型的不足.
作者:钟磊;卞芳;赵朝阳;张洪
来源:中国医药导报 2018 年 15卷 7期