目的 制备叶酸-人血白蛋白-索拉非尼纳米粒(FA-HSA-SRF-NPs),评价其体外抗肝肿瘤活性.方法 化学交联法制备FA-HSA-SRF-NPs,采用粒度分析仪和透射电镜对其进行表征,并计算载药量和包封率;共聚焦显微镜观察FITC-FA-HSA在HepG2细胞中的蓄积;高效液相色谱(HPLC)法测定HepG2细胞中索拉非尼含量;噻唑蓝(MTT)法检测该纳米粒对HepG2细胞毒性;流式细胞技术和Western blotting法考察纳米粒对HepG2细胞促凋亡能力.结果 FA-HSA-SRF-NPs水合粒径(85.4±3.3)nm,Zeta电位(-22.47±0.90)mV,载药量和包封率分别为(3.83±0.26)％和(91.09±6.14)％,叶酸偶联量(13.97±0.27)μg·mg HSA-1,能在HepG2细胞蓄积,对HepG2细胞毒性和促凋亡作用显著优于索拉非尼.结论 FA-HSA-SRF-NPs制剂性质良好,体外抗肝肿瘤活性显著优于索拉非尼,具有潜在抗肝癌临床应用价值.
作者：高文慧；吴锦俊；简晓顺
来源：医药导报 2022 年 41卷 11期
