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目的 研究熊果酸在Caco-2细胞单层模型中的吸收转运机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究熊果酸在有或无P-糖蛋白专属性抑制维拉帕米存在时,评价其双向转运特征,并考察时间、药物浓度、体系温度以及培养介质pH值对Caco-2细胞摄取熊果酸的影响.采用高效液相色谱-紫外检测法对熊果酸进行定量分析,计算其表现渗透系数(P_(app)).结果 浓度在10~40 μmol/L内,Caco-2细胞对熊果酸摄取量呈线性增加.双向转运研究发现加入P-糖蛋白专属性抑制剂维拉帕米后.其P_(app)发生显著改变,表观渗透率由3.445下降至1.386.结论 熊果酸在Caco-2细胞模型的吸收转运机制以被动转运为主,P-糖蛋白参与主动转运的过程.

来源:中草药 2009 年 40卷 12期

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中草药 2009 年 40卷 12期
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熊果酸 Caco-2细胞单层 吸收 转运 ursolic acid(UA) Caco-2 cell monolayer absorption transport
目的 研究熊果酸在Caco-2细胞单层模型中的吸收转运机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究熊果酸在有或无P-糖蛋白专属性抑制维拉帕米存在时,评价其双向转运特征,并考察时间、药物浓度、体系温度以及培养介质pH值对Caco-2细胞摄取熊果酸的影响.采用高效液相色谱-紫外检测法对熊果酸进行定量分析,计算其表现渗透系数(P_(app)).结果 浓度在10~40 μmol/L内,Caco-2细胞对熊果酸摄取量呈线性增加.双向转运研究发现加入P-糖蛋白专属性抑制剂维拉帕米后.其P_(app)发生显著改变,表观渗透率由3.445下降至1.386.结论 熊果酸在Caco-2细胞模型的吸收转运机制以被动转运为主,P-糖蛋白参与主动转运的过程.