目的 应用均相时间分辨荧光(HTRF)技术,筛选发现具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)活性的五倍子提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC/Q-TOF-MS)对其活性部位进行分析和鉴别.方法 药材经石油醚渗滤、乙醇提取、醋酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位.采用HTRF法检测五倍子醋酸乙酯提取物对EGFR的抑制作用,并计算抑制率.采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,200～400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果 五倍子的醋酸乙酯部位显示较强的EGFR抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定出14个化合物,主要成分为鞣质类化合物,其中11个分别为石榴皮鞣素、香草醛、六羟基二苯酰胺葡萄糖、鞣花鞣质、杨梅苷、原儿茶素、五倍子鞣质倍酰葡萄糖、五倍子鞣质、鞣花酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、monogalloyl-glucose,另外3个为未知成分.结论 本研究首次发现五倍子醋酸乙酯提取部位具有较强的EGFR抑制活性,IC50为5.528 μg/mL,Q-TOF-MS测定的相对分子质量及正离子信息鉴定表明五倍子醋酸乙酯提取物中主要为鞣质类成分,其中五倍子鞣质、鞣花酸、鞣花鞣质为最主要成分.五倍子中含有的鞣质类成分为抑制EGFR活性的主要成分,为其在抗癌方面的应
作者：王冬梅；林森森；郑司浩；黄林芳；陈士林
来源：中草药 2013 年 44卷 18期
