目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法 以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1～C10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系.
作者：李永胜；田瑜；郭鹏；杨桂秋；许旭东
来源：中草药 2014 年 45卷 24期
