目的 制备负载冬凌草甲素(oridonin,ORI)的聚乙二醇功能化氧化石墨烯(PEGylated graphene oxide,GO-PEG)纳米粒(nanoparticles,NPs),并探讨其对结肠癌的抑制作用.方法 利用酰胺化反应将端基为氨基的四臂聚乙二醇(PEG)连到氧化石墨烯(GO)上,并通过红外光谱(IR)和差示-热重联用热分析仪(TGA)等对其进行表征;再通过物理共混的方法在GO-PEG上负载抗肿瘤药物ORI,紫外光谱(UV)法测其包封率和载药率,MTT法测定载药体系对人结肠癌细胞SW620和HT29的增殖毒性,并建立荷瘤裸鼠模型考察其体内抗肿瘤活性.结果 IR和TGA测定结果表明PEG已成功偶联到GO上,UV法测得ORI-GO-PEG的包封率和载药率分别为95.81％和48.92％,且在各种生理溶液中具有良好的稳定性.体外细胞毒性实验结果表明,与ORI裸药相比,ORI-GO-PEG-NPs对结肠癌细胞的杀伤能力更强.体内抑瘤实验进一步发现,ORI-GO-PEG-NPs可以更好地抑制体内SW620肿瘤的生长.结论 制得的ORI-GO-PEG-NPs具有优良的载药性能和较强的抗结肠癌作用,为今后开发抗肿瘤药物纳米给药系统提供了实验依据.
作者：俞文英；马建琦；方杰；方晴霞；王露晨；莫丽；余陈欢
来源：中草药 2017 年 48卷 19期
