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目的 建立延胡索提取物指纹图谱与抗炎作用的谱效关系,为研究延胡索的药效物质基础提供思路和依据.方法 利用UPLC-Q-TOF/MS建立延胡索不同提取物的指纹图谱,以核转录因子-κB (NF-κB)荧光素酶为标志对人体支气管上皮细胞进行抗炎活性实验,通过灰色关联度法和偏最小二乘回归法联合分析特征峰与抗炎作用的谱效关系.通过谱效关系分析得到的抗炎作用成分,利用分子对接技术预测其作用靶点,初步研究其抗炎作用机制.结果 延胡索95%乙醇提取物具有显著抗炎效果,其中5、8~11号特征峰代表的化合物具有显著抗炎活性.分子对接结果显示延胡索可能通过作用于蛋白激酶C (PKC)、细胞外调节蛋白激酶2(ERK2)、抑制蛋白激酶p(IKKβ)、Janus激酶1(JAK1)、磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3K-α)、磷脂酰肌醇-3-激酶γ(PI3K-γ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)影响炎症信号的传递,发挥抗炎作用.结论 延胡索抗炎作用是多种成分联合作用的结果,抗炎作用有效成分主要为黄连碱、小檗碱、巴马汀、二氢血根碱和去氢紫堇碱,主要通过影响PI3K、JAK、PKC、ERK、IKKβ 、TNF-α所在信号通路发挥抗炎作用.

作者:马宁宁;李欣;金华;丁利营;阎星旭;闫登鸿;盛媛媛;杨珍;宋丽丽

来源:中草药 2019 年 50卷 10期

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作者:
马宁宁;李欣;金华;丁利营;阎星旭;闫登鸿;盛媛媛;杨珍;宋丽丽
来源:
中草药 2019 年 50卷 10期
标签:
延胡索 抗炎 谱效关系 灰色关联度分析法 偏最小二乘回归分析法 分子对接 黄连碱 小檗碱 巴马汀 二氢血根碱 去氢紫堇碱
目的 建立延胡索提取物指纹图谱与抗炎作用的谱效关系,为研究延胡索的药效物质基础提供思路和依据.方法 利用UPLC-Q-TOF/MS建立延胡索不同提取物的指纹图谱,以核转录因子-κB (NF-κB)荧光素酶为标志对人体支气管上皮细胞进行抗炎活性实验,通过灰色关联度法和偏最小二乘回归法联合分析特征峰与抗炎作用的谱效关系.通过谱效关系分析得到的抗炎作用成分,利用分子对接技术预测其作用靶点,初步研究其抗炎作用机制.结果 延胡索95%乙醇提取物具有显著抗炎效果,其中5、8~11号特征峰代表的化合物具有显著抗炎活性.分子对接结果显示延胡索可能通过作用于蛋白激酶C (PKC)、细胞外调节蛋白激酶2(ERK2)、抑制蛋白激酶p(IKKβ)、Janus激酶1(JAK1)、磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3K-α)、磷脂酰肌醇-3-激酶γ(PI3K-γ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)影响炎症信号的传递,发挥抗炎作用.结论 延胡索抗炎作用是多种成分联合作用的结果,抗炎作用有效成分主要为黄连碱、小檗碱、巴马汀、二氢血根碱和去氢紫堇碱,主要通过影响PI3K、JAK、PKC、ERK、IKKβ 、TNF-α所在信号通路发挥抗炎作用.