目的 制备透明质酸修饰的栀子苷传递体(hyaluronic acid modified geniposide transfersomes,HA-GTFs)凝胶,对其进行质量评价,并考察其治疗大鼠佐剂型关节炎的疗效.方法 采用逆向旋转蒸法制备HA-GTFs,通过单因素与Box-Behnken设计-响应面法筛选处方及制备工艺,并比较了其与透明质酸修饰的栀子苷脂质体(hyaluronic acid modified geniposide lipsomes,HA-GLIPs)的变形性.在此基础上,制备了 HA-GTFs凝胶,考察了其黏度、稳定性、体外释放及体外透皮性能,并进行佐剂型关节炎的初步药效学评价.结果 透射电子显微镜下,HA-GTFs呈规则的球形,结构完整,分散均匀.HA-GTFs包封率为57.38％,平均粒径为(117.53±0.83)nm,ζ电位为(-8.53±0.76)mV,且其变形性优于HA-GLIPs.体外释放试验结果表明,普通栀子苷凝胶在12 h时释放完全,HA-GLIPs凝胶与HA-GTFs凝胶表现出缓释的效果,48 h累积释放率分别为92％、89％.体外透皮试验结果显示,HA-GTFs凝胶在24 h内的累积透皮率高于HA-GLIPs凝胶与普通栀子苷凝胶,表明传递体凝胶具有良好的透皮性能.初步药效学实验显示,与模型组相比,HA-GTFs凝胶组能减轻大鼠炎症反应,病理切片未见大量炎症细胞浸润,且能降低血清炎症因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)与白细胞介素

作者：颜红；高司琪；骆慧婷；欧阳威；王旭易；李爽

来源：中草药 2023 年 54卷 18期