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目的 探讨新型靶向药物奥希替尼对非小细胞肺癌(NSCLC) T790M突变细胞株体外活性的作用,指导临床NSCLC患者用药选择.方法 体外培养人肺腺癌细胞株NCI-H1650,应用吉非替尼诱导细胞产生获得性耐药,成功建立耐药细胞株NCI-H1650/GR,分别应用不同浓度吉非替尼和奥希替尼体外杀伤耐药细胞株,比较两种药物对耐药细胞株抑制率等指标.结果 聚合酶链式反应-高分辨率融解曲线分析(PCR-HRMA)方法 发现吉非替尼诱导敏感细胞株NCI-H1650获取了T790M突变耐药细胞株NCI-H1650/GR;MTT法显示,在不同药物浓度下,奥希替尼对NCI-H1650/GR细胞的抑制率均明显高于吉非替尼,且均随药物浓度增加,抑制率上升;在各时间节点和不同药物浓度下活细胞数奥希替尼均明显低于吉非替尼.结论 奥希替尼可能成为第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的且具有T790M突变NSCLC患者的不错选择.

作者:王立民;张丹;张盼盼;黄艳;刘晨;王红阳

来源:中国临床研究 2019 年 32卷 2期

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作者:
王立民;张丹;张盼盼;黄艳;刘晨;王红阳
来源:
中国临床研究 2019 年 32卷 2期
标签:
奥希替尼 吉非替尼 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌
目的 探讨新型靶向药物奥希替尼对非小细胞肺癌(NSCLC) T790M突变细胞株体外活性的作用,指导临床NSCLC患者用药选择.方法 体外培养人肺腺癌细胞株NCI-H1650,应用吉非替尼诱导细胞产生获得性耐药,成功建立耐药细胞株NCI-H1650/GR,分别应用不同浓度吉非替尼和奥希替尼体外杀伤耐药细胞株,比较两种药物对耐药细胞株抑制率等指标.结果 聚合酶链式反应-高分辨率融解曲线分析(PCR-HRMA)方法 发现吉非替尼诱导敏感细胞株NCI-H1650获取了T790M突变耐药细胞株NCI-H1650/GR;MTT法显示,在不同药物浓度下,奥希替尼对NCI-H1650/GR细胞的抑制率均明显高于吉非替尼,且均随药物浓度增加,抑制率上升;在各时间节点和不同药物浓度下活细胞数奥希替尼均明显低于吉非替尼.结论 奥希替尼可能成为第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的且具有T790M突变NSCLC患者的不错选择.