目的 研究硫酸头孢匹罗类似物的合成及其抗菌活性.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合得头孢噻肟酸,然后在KI作用下与取代吡啶进行3-位取代反应,最后硫酸成盐得目标化合物,并通过平皿二倍稀释法对它们的体外抗菌活性进行评价.结果 合成的12个目标化合物均未见文献报道,其结构经MS,IR和~1H-NMR确证.结论 初步体外抗菌活性实验结果表明,化合物1a对革兰阴性菌的活性总体上与硫酸头孢匹罗相当,特别是对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的活性优于硫酸头孢匹罗.
作者：陈国华；罗小川；任重；钟启星
来源：中国抗生素杂志 2010 年 35卷 3期
