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目的 优化头孢母核(6R,7R)-7-氨基-3-[[(1-甲基-1-H-四氮唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐酸盐(7-ATCA·HCl)的合成工艺.方法 对三氟化硼络合物催化合成头孢母核7-ATCA·HCl的工艺进行了探索,在现有文献基础上,采用三氟化硼碳酸二甲酯络合物替代传统的三氟化硼乙腈络合物或三氟化硼乙醚络合物催化7-ACA和1-甲基-5-巯基四氮唑合成头孢母核7-ATCA-HCl.结果 确定了三氟化硼碳酸二甲酯与7-ACA合适的摩尔比,产品收率>124

作者:李宗阳

来源:中国抗生素杂志 2011 年 36卷 5期

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作者:
李宗阳
来源:
中国抗生素杂志 2011 年 36卷 5期
标签:
7-ACA 三氟化硼碳酸二甲酯 催化 合成 7-ATCA·HCl
目的 优化头孢母核(6R,7R)-7-氨基-3-[[(1-甲基-1-H-四氮唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐酸盐(7-ATCA·HCl)的合成工艺.方法 对三氟化硼络合物催化合成头孢母核7-ATCA·HCl的工艺进行了探索,在现有文献基础上,采用三氟化硼碳酸二甲酯络合物替代传统的三氟化硼乙腈络合物或三氟化硼乙醚络合物催化7-ACA和1-甲基-5-巯基四氮唑合成头孢母核7-ATCA-HCl.结果 确定了三氟化硼碳酸二甲酯与7-ACA合适的摩尔比,产品收率>124