目标 β-环糊精6位取代基链适当的”长度”及其较强的疏水性能提高其”内洞”与客体药物分子形成复合(包合)物的能力,使其药物分子能够得到充分保护.依据这种性能,化学合成了β-环糊精衍生物6-辛基胺基-6-去氧-β-环糊精盐酸盐(1).方法 通过核磁共振氢谱(1H-NMR)实验,对化合物1与β-内酰胺类抗生素哌拉西林所组成的复合物进行了研究.研究结果表明,哌拉西林分子中的β-内酰胺内核被嵌入化合物1分子的内洞中,从而使哌拉西林分子得到保护.结果 哌拉西林与化合物1合用前后对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等9种细菌的抗菌作用进行了测定.测定结果显示,哌拉西林与化合物1合用前后对耐甲氧西林金葡菌的体外最低抑菌浓度(MIC)分别为＞128μg/mL及4.0～8.0μg/mL.结论 研究结果表明化合物1对哌拉西林体外抗耐甲氧西林金葡菌具有较强的抗菌活性恢复和增效作用.
作者：邓京振；陆涛
来源：中国抗生素杂志 2013 年 38卷 8期
