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目的 研究头孢尼西钠的合成新工艺.方法 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)反应制备得到7-氨基-3-[[1-磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫基]甲基]头孢霉烷酸(7-AMT).7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯(FMC)发生酰化反应,再用盐酸处理去除甲酰基得头孢尼西酸,而后转化为头孢尼西钠.结果 产品总收率70.8%,质量符合中国药典标准.结论 本工艺简单可行,为中试生产提供了依据.

作者:陈林;石克金;李江红;张波;曹胜华

来源:中国抗生素杂志 2015 年 40卷 02期

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作者:
陈林;石克金;李江红;张波;曹胜华
来源:
中国抗生素杂志 2015 年 40卷 02期
标签:
头孢尼西钠 7-ACA SMT FMC 合成
目的 研究头孢尼西钠的合成新工艺.方法 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)反应制备得到7-氨基-3-[[1-磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫基]甲基]头孢霉烷酸(7-AMT).7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯(FMC)发生酰化反应,再用盐酸处理去除甲酰基得头孢尼西酸,而后转化为头孢尼西钠.结果 产品总收率70.8%,质量符合中国药典标准.结论 本工艺简单可行,为中试生产提供了依据.