传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制.而近年研究开发的新一代NSAIDs选择性/特异性COX-2抑制剂出现了增加心血管疾病的发病率(包括心脏病和中风)等安全性问题.随着对COX-1生理、病理机制的深入研究,发现其与多种疾病之间有密切的关系,如疼痛、血栓症、动脉粥样硬化、神经炎症和癌症等,而选择性地抑制COX-1为治疗上述多种疾病提供了新的思路.因此,COX-l及选择性COX-1抑制剂成为现代研究的热点.本文对COX-1的结构、生理病理功能及选择性COX-1抑制剂的发展现状和构效关系进行了综述.
作者：康茜；陈钢；曹文娟；许园；温露
来源：中国抗生素杂志 2016 年 41卷 10期
