目的 应用响应面分析法优化盐酸吉西他滨隐形脂质体的制备条件.方法 结合改良薄膜法和冻融法制备盐酸吉西他滨隐形脂质体,利用Plackett-Burman实验设计法确定显著影响药物包封率的因素,即脂药比(W/W),HSPC/DSPE-PEG2k(W/W),脂质比(W/W),并对其进行3因素5水平的中心组合实验,筛选最佳处方工艺,并绘制体外释药曲线.结果 最优处方工艺条件为磷脂∶药物∶胆固醇∶DSPE-PEG2k为60∶3∶20∶4.8(W/W),PBS浓度0.1 mmol/L,水化时间1h,探头超声时间3min(80W,3s/3s),冻融4次;在此优化条件下,包封率为65.85％±0.48％,较优化前提高近25％.体外释放动力学符合双指数方程,具有一定缓释作用.结论响应面分析法可有效平衡各因素之间的相互影响,适用于脂质体制备工艺及处方筛选.
作者：郑钦；陶静；张亦斌；邓盛齐
来源：中国抗生素杂志 2017 年 42卷 5期
