抗生素的广泛使用和滥用导致耐药性细菌日益增加.为了应对这种局面,研究人员加大了对抗耐药性细菌抗生素的研发力度.基于此,20世纪50年代,从高等真菌中分离的具有良好抗菌活性的先导化合物截短侧耳素得到了越来越多的关注和研究.构效关系研究表明,截短侧耳素的三环母核结构的改造对抗菌活性的提高作用不大,而对C-14侧链的修饰则可以增加截短侧耳素的抗菌活性和改善其药动学性质.本文就近10年来国内外对截短侧耳素C-14侧链的修饰、抗菌活性和构效关系研究进行综述,并总结了目前研究中存在的问题.
作者:王秋入;李成洪;王建华;邓余
来源:中国抗生素杂志 2018 年 43卷 2期