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革兰阴性菌耐药性已经严重威胁人类健康,亟需开发新作用机制的抗菌药物.UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰基酶(LpxC)是催化合成革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,在革兰阴性菌中具有较高的同源性,与哺乳动物(包括人)的各种酶都没有共同序列.LpxC的缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡,这使其成为具有开发前景的抗革兰阴性菌药物的全新靶标.为此,本文综述了LpxC的结构、酶学性质、催化机理及其抑制剂等研究进展.

作者:王明华;张国宁;王菊仙;王玉成

来源:中国抗生素杂志 2019 年 44卷 8期

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作者:
王明华;张国宁;王菊仙;王玉成
来源:
中国抗生素杂志 2019 年 44卷 8期
标签:
UDP-3-O-(R-3-羟基肉豆蔻酰基)-N-乙酰葡萄糖胺脱乙酰基酶(LpxC) 类脂A生物合成 LpxC酶抑制剂 革兰阴性菌 细菌感染
革兰阴性菌耐药性已经严重威胁人类健康,亟需开发新作用机制的抗菌药物.UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰基酶(LpxC)是催化合成革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A的关键酶,在革兰阴性菌中具有较高的同源性,与哺乳动物(包括人)的各种酶都没有共同序列.LpxC的缺失或过表达都会使某些革兰阴性致病菌死亡,这使其成为具有开发前景的抗革兰阴性菌药物的全新靶标.为此,本文综述了LpxC的结构、酶学性质、催化机理及其抑制剂等研究进展.