目的 制备tau蛋白显像剂[18F]-APN-1607([18F]-PM-PBB3),鉴定该显像剂化合物的标记率、放化纯、稳定性,并观察其在正常者和痴呆患者的脑内摄取情况.方法 将18F-富集在QMA柱,经K2.2.2/碳酸钾洗脱,加入到含有标记前体APN-0490的反应管中,亲核反应后水解,粗产物经半制备HPLC纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得[18F]-APN-1607.测定其放化纯和体外稳定性.分别在正常者和痴呆患者进行正电子发射断层(PET)显像研究.结果 [18F]-APN-1607的放化产率约20％,放化纯度>99％.避光室温放置4 h,放化纯仍>95％.正常者[18F]-APN-1607 PET显像仅见脉络丛部位非特异性放射性摄取,余大脑半球及小脑半球均无异常tau蛋白沉积.不同类型痴呆患者[18F]-APN-1607 PET显像可见具有不同特征的脑内tau蛋白异常沉积分布模式.结论 [18F]-APN-1607显像剂在人体tau蛋白的PET显像试验研究中具有标记率高、稳定性好等特点,可有效显示痴呆患者脑内的异常tau蛋白沉积.
作者：李明；鲁佳荧；李玲；鲍伟奇；宋炯；朱毓华；赵倩华；张政伟；左传涛；管一晖
来源：中国临床神经科学 2020 年 28卷 5期
