目的:研究丹参酚酸盐在健康人体的药代动力学,以及血药浓度与血小板粘附性和聚集率的关系.方法:9名健康志愿者根据交叉设计,静脉滴注丹参酚酸盐200、300、400 mg,用药后不同时间采血样,用高效液相色谱法测定丹参酚酸盐血药浓度;玻球法测定血小板粘附率;比浊法测定血小板聚集率.结果:丹参酚酸盐药动学代谢呈二室模型,消除半衰期约1 h,表观分布容积较大,提示为全身分布,峰浓度约为14 mg·L-1.血小板粘附率在用药后呈波动性下降,5 h(即用药后4 h)药效渐渐消失,可见一个药效滞后环,在停药后3 h、血药浓度在1.91 mg·L-1时药效达峰值.血小板粘附率在静滴药物期间与药浓相关,药效峰值与药浓峰值吻合,也呈现药效滞后环.结论:丹参酚酸盐在健康人体消除快,对血小板聚集率和粘附率均有降低作用,前者达峰时间在滴注给药末,后者在停滴后3 h,均呈现较好的滞后效应.
作者:高蕊;张颖;王书臣;许羚;郑青山
来源:中国临床药理学与治疗学 2004 年 9卷 11期