目的:探讨新型磺酰脲类化合物G004对血管内皮细胞的保护作用.方法:采用H2O2造ECV304细胞氧化损伤模型,考察G004对细胞活力、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)以及G004对大鼠血浆中活性氧(ROS)的影响;皮下注射盐酸肾上腺素结合冰泳复制大鼠血管内皮细胞损伤模型,检测G004对血小板聚集率、组织纤溶酶原激活剂(t-PA)、组织纤溶酶原激活抑制剂(PAI)、F-6-酮-前列腺素F1α(6-K-PGF1α)、血栓烷B2(TXB2)分泌的影响;股静脉注射组胺复制大鼠血管内皮损伤模型,考察G004对动脉壁摄取伊文思蓝及血浆GMP140含量的影响.结果:G004可明显改善氧化损伤的ECV304细胞形态学变化,提高活细胞比率,降低MDA含量,提高SOD的活力,降低大鼠血浆ROS的含量;G004升高肾上腺素加冰泳刺激的大鼠血浆6-keto-PGF1α、t-PA含量,而且降低TXB2、PAI水平以及血小板聚集率;G004降低组胺所致内皮损伤大鼠的动脉壁伊文思蓝摄取量、降低血浆GMP140的含量,并呈剂量依赖性.结论:G004清除氧自由基,保护血管内皮的完整性,调节受损内皮细胞分泌TXA2、PGI2、t-PA、PAI,抑制GMP140的升高,G004对血管内皮具有较好的保护作用.
作者：巫冠中；张文平；吕正兵；刘国卿
来源：中国临床药理学与治疗学 2005 年 10卷 10期
