目的:建立以荧光共振能量转移(FRET)电压敏感探针为染料的钾通道抑制剂高通量筛选模型.方法:分别用电压敏感探针的能量供体CC2-DMPE与能量受体DiSBAC2(3)先后负载RBL-2H3细胞,测量细胞去极化前后 460 nm 和 570 nm 的荧光变化,根据荧光的变化反映细胞膜电压的变化.结果:本筛选方法稳定可靠,系统Z'因子达到 0.60 以上,日筛选通量能够达到 10 000 药次.对102个定向合成的化合物进行筛选,有11个化合物的荧光信号变化率有较好的剂量效应关系.结论:此模型具有良好的稳定性和特异性,FRET电压敏感探针是钾通道抑制剂高通量筛选的理想染料.
作者：孙丽新；廖红；严明；马怡娜；张陆勇
来源：中国临床药理学与治疗学 2006 年 11卷 11期
