目的:研究5-氨基水杨酸(5-ASA)的跨膜转运是否涉及P-糖蛋白和多药耐药蛋白(MRP2).方法:以Caco-2、L-MDR1、MRP2等三种细胞为模型,测定5-ASA跨膜转运的转运率和表观渗透常数.此外还研究了5-ASA对地高辛在Caco-2细胞转运的影响.结果:在Caco-2、L-MDR1和MRP2细胞,5、50、 500 μmol·L-1 5-ASA从底端(B)→顶端(A)方向和A→B方向的转运率和表观渗透系数(Papp)均无统计学差异(P＞0.05).在Caco-2细胞,与未用5-ASA组相比,各浓度5-ASA组(50 μmol·L-1～5 mmol·L-1)对地高辛的Papp和B→A方向的净转运率无明显影响(P＞0.05).结论:5-ASA可能不是P-糖蛋白和MRP2的底物,也不能提示5-ASA是P-糖蛋白的抑制剂或诱导剂.
作者：辛华雯；Matthias Schwab；Ulrich Klotz
来源：中国临床药理学与治疗学 2006 年 11卷 11期
