目的:α-倒捻子素(α-mangostin,MG)是一种具有潜在的抗风湿活性的多酚.为改善其药动学特性,我们制备了MG的微乳体系(MG-loaded microemulsion,MG-ME),本研究拟进一步揭示MG-ME可能存在的增效性特征.方法:本研究分析比较了MG-ME相对于其溶液在细胞摄取率、增殖抑制率、通路调控能力及体内关节保护效率等方面的差异.体外实验采用类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(HFLS-RA)为研究对象,MG在细胞内分布采用HPLC法测定,细胞活力采用MTT法测定,通路的调控作用采用Western blot法检测,体内药效以对佐剂性关节炎(adjuvant-induced arthritis,AA)大鼠的治疗效果为依据.结果:微乳显著提高了细胞对于MG的摄取,强化了MG对HFLS-RA细胞中p38和NF-κB信号通路的调控,并对该细胞的体外增殖产生更为高效的抑制作用;同时相对于溶液体系,MG-ME进一步改善了药物对AA大鼠的关节保护作用.结论:结果表明微乳能增强滑膜组织对于MG的摄取,提高滑膜细胞对于药物刺激的敏感性,从而切实提高药物的体内疗效,是极具潜力且值得深入研究的抗风湿药物的有效载体.
作者：郭辉霞；陶梦情；左坚；汪魏平
来源：中国临床药理学与治疗学 2017 年 22卷 11期
