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目的 建立大鼠肝微粒体酶孵育体系中咪达普利拉的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,并对体外孵育条件进行优化.方法 用LC-MS/MS法测定微粒体酶孵育体系中咪达普利活性代谢产物咪达普利拉的浓度,并用单因素法对各孵育条件进行优化,用Lineweaver-Burk双倒数法研究羧酸酯酶(CES)的酶促动力学.结果 咪达普利拉在5~1000 ng·mL-1内线性关系良好.咪达普利 150 μmol·L-1与肝微粒体蛋白含量2.2×10-2 mg,孵育时间为15 min.结论 所建立的LC-MS/MS法快捷、灵敏,适于咪达普利拉浓度的测定.

作者:李喜平;徐艳娇;张程亮;吴涛;刘东

来源:中国临床药理学杂志 2013 年 29卷 7期

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作者:
李喜平;徐艳娇;张程亮;吴涛;刘东
来源:
中国临床药理学杂志 2013 年 29卷 7期
标签:
液相色谱-串联质谱 羧酸酯酶 孵育体系 咪达普利 咪达普利拉
目的 建立大鼠肝微粒体酶孵育体系中咪达普利拉的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,并对体外孵育条件进行优化.方法 用LC-MS/MS法测定微粒体酶孵育体系中咪达普利活性代谢产物咪达普利拉的浓度,并用单因素法对各孵育条件进行优化,用Lineweaver-Burk双倒数法研究羧酸酯酶(CES)的酶促动力学.结果 咪达普利拉在5~1000 ng·mL-1内线性关系良好.咪达普利 150 μmol·L-1与肝微粒体蛋白含量2.2×10-2 mg,孵育时间为15 min.结论 所建立的LC-MS/MS法快捷、灵敏,适于咪达普利拉浓度的测定.