目的 研究西罗莫司缓释微球的体外释药行为及其对淋巴细胞增殖的抑制作用.方法 用乳化-溶剂挥发法制备西罗莫司缓释微球,用透射电子显微镜观察微球形态,测定载药量、包封率、体外释药率.用噻唑蓝(MTT)法检测缓释微球对人淋巴细胞的抑制率.结果 西罗莫司缓释微球平均粒径为(186.73±12.62) nm,载药量为(28.74±2.63)%,包封率为(73.53±7.12)%.在体外稳定缓释,24 h内释药量达到47.3%,168 h后累计释药率约为93.15%.培养12,24,48,72,96 h后,西罗莫司缓释微球对淋巴细胞增殖抑制率分别为18.28%,33.96%,50.24%,73.91%,83.02%.结论 西罗莫司缓释微球具有良好的体外缓释效果和抑制淋巴细胞增殖的作用.
作者:刘炜;王晓彤;杨蕾;王建华
来源:中国临床药理学杂志 2017 年 33卷 10期