目的 通过对比[18F]氟乙基-埃罗替尼与[11C]埃罗替尼在HCC827荷瘤鼠中的正电子发射型计算机断层(PET)显像,评价新PET显像剂18F-FEA-Erlotinib的应用潜力.方法 经一步亲核取代反应制得18F-FEA-Erlotinib,而11C-Erlotinib经[11C]碘代甲烷(11CH3I)甲基化反应合成;先由18F-FEA-Erlotinib在HCC827荷瘤鼠中进行1 h Micro-PET动态显像,探索其体内生物分布并确定最佳显像时间;然后分别进行18F-FEA-Erlotinib与11C-Erlotinib的1 h静态显像,并勾画感兴趣区域(ROI),测定每克组织百分注射剂量率(％ ID/g),进行半定量分析.结果 经动态显像结果确定1h为最佳显像时间.1h静态显像中,18F-FEA-Erlotinib图像中,肿瘤边界清晰,分辨率、对比度高.lh静态显像半定量研究发现,18F-FEA-Erlotinib显像中,肿瘤/脑、肿瘤/肺、肿瘤/骨骼、肿瘤/肌肉的比值分别为5.87±1.21,2.97±0.58,3.33±0.60,3.80±0.72;11C-Erlotinib显像中,肿瘤/脑、肿瘤/肺、肿瘤/骨骼、肿瘤/肌肉的比值分别为5.48±1.45,1.10±0.34,2.63±0.54,2.10±0.63.结论 18F-FEA-Erlotinib显像肿瘤摄取高,靶/非靶比值较11C-Erlotinib显像更高,显像清晰,具有较好应用潜力.

作者：黄顺；韩彦江；胡孔珍；陈莉；孙朋辉；吴湖炳；王全师；赵肃清；郑希

来源：中国临床药理学杂志 2018 年 34卷 5期