目的 评价头孢硫脒对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以最小致死剂量(MLD)细菌0.5 mL感染小鼠,建立小鼠败血症动物模型.尾静脉注射不同浓度药物0.2 mL,其中头孢硫脒、头孢唑啉、氨苄西林为2次绘药,间隔12 h;头孢曲松和左氧氟沙星维持1次给药.记录给药后1～7d内小鼠的成活率,用双层综合系统综合(BLISS)法计算半数有效量(ED50)、95％有效剂量(ED95),比较头孢硫脒与对照药品之间抗菌作用的差异.对3株标准菌株及7株临床分离致病菌采用单次给药方式进行了体内保护作用实验.结果 头孢硫脒对肺炎链球菌、粪肠球菌均有较好的体内抗菌活性,单次给药ED50值在1.43～11.71 mg·kg-1,与左氧氟沙星相似,显著优于头孢唑啉.对于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌,头孢硫脒ED50值在0.78 ～ 14.78mg· kg-1,均较单次给药明显下降.但对于粪肠球菌,2次给药的ED50值较单次给药有所上升,可能与血药浓度过低而影响体内保护作用有关.结论 头孢硫脒对革兰氏阳性菌具有较好体内抗菌作用,特别对于肺炎链球菌和粪肠球菌.对于大多数菌种,头孢硫脒每天2次或多次给药更为合理.
作者：钟巍；李耘；吕媛；李曼宁；刘健；曲春明
来源：中国临床药理学杂志 2018 年 34卷 7期
