目的 研究阿利沙坦酯和氯沙坦钾在中国健康受试者的药代动力学.方法 按单中心、单剂量、随机、开放、两周期交叉的试验方案,入选16例健康受试者,随机交叉分别单次口服阿利沙坦酯240 mg或氯沙坦钾100 mg,用高效液相色谱-液相质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定血浆中EXP3174的浓度,SAS 9.4软件计算药代动力学参数.结果 阿利沙坦酯代谢产物EXP3174的药代动力学参数如下:Cmax为(1168.40±573.40)μg·L-1;AUC0-48 h为(8702.46±3213.45)h·μg·L-1;AUC0-∞为(8977.43±3202.81)h·μg·L-1;氯沙坦代谢产物EXP3174的主要药代动力学参数如下:Cmax为(1186.40±418.07)μg·L-1;AUC0-48 h为(6143.33±1420.42)h·μg·L-1;AUC0-∞为(6319.21±1456.05)h·μg·L-1,两种药物活性代谢物EXP3174的Cmax、AUC0-48 h和AUC0-∞参数的几何均值比值(阿利沙坦酯/氯沙坦)分别为77.76％ ～102.42％,120.26％ ～143.80％和121.49％ ～144.21％.结论 阿利沙坦酯240 mg与氯沙坦钾100 mg相比,其人体内活性代谢产物EXP3174的AUC0-48 h和AUC0-∞明显高于后者,且半衰期更长,提示其降血压作用可能更为持久.
作者：邓超；阳国平；冯泽英；崔畅；杨双；王正梅；杨晓燕；黄洁
来源：中国临床药理学杂志 2021 年 37卷 24期
