依巴斯汀是第二代长效、高选择性的组胺H1受体阻断药,其片剂由西班牙Almirall Prodesfarma公司研发,于1989年12月在西班牙首次获批上市,适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)、慢性特发性荨麻疹等的对症治疗.依巴斯汀片口服给药后,主要成分依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝中代谢为活性代谢产物卡瑞斯汀,原形药物依巴斯汀的血浆浓度远低于卡瑞斯汀,且个体内变异较大.因此,在生物等效性研究中需对检测物质、生物等效性评价等方面进行充分考虑与合理设计.本文结合依巴斯汀片的药代动力学特征,及其仿制药在国内、外上市前所开展的生物等效性研究情况,讨论了本品生物等效性研究的一般设计要求及相关考虑,以期为国内仿制药的研发提供参考.
作者：李栋；周誉
来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 4期
