目的 评价健康受试者空腹条件下口服诺氟沙星片受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性.方法 采用随机、开放、单剂量、自身交叉设计,23例健康受试者在空腹状态下分别口服诺氟沙星片受试制剂和参比制剂0.1 g,根据方案要求采集不同时间点静脉血样.采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中诺氟沙星的药物浓度,所得血药浓度使用Phoenix WinNonlin 8.1软件计算药动学参数,使用SAS 9.4软件进行生物等效性评价.结果 诺氟沙星片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(470.65±163.31)和(458.83±154.96)ng·mL-1,AUC0-t分别为(2306.54±653.05)和(2351.93±748.53)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(2417.25±662.07)和(2460.32±769.64)ng·h·mL-1,Tmax分别为1.00和1.33 h,t1/2分别为(5.89±0.88)和(5.86±0.80)h.Cmax、AUC0-t和AUC0-∞受试制剂与参比制剂几何均数比值及其90％置信区间(CI)分别为106.34％(91.26％ ～123.92％)、101.08％(89.71％ ～113.89％)、101.26％(90.36％～113.47％),三者均落在等效区间80.00％～125.00％.试验过程中受试制剂和参比制剂组各发生可能与诺氟沙星有关的不良事件1例次,其中白细胞计数降低1例,总胆汁酸增加1例,均自行恢复.结论 两种制剂在空腹条件下的健康

作者：彭秀晴；郭彩会；宋浩静；周婷婷；白万军；董占军

来源：中国临床药理学杂志 2023 年 39卷 1期