目的：制备氧化-还原敏感的可断裂PEG（聚乙二醇，polyethylene glycol）与RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸，Arg-Gly-Asp）共修饰脂质体（C/RGD-LP），并对其体外性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备可断裂PEG与RGD共修饰脂质体，测定脂质体的粒径、电位以及血清稳定性。采用流式观察肝癌HepG2细胞在PEG断裂前后对脂质体摄取效率的变化。MTT法检测该脂质体对细胞的毒性。结果 C/RGD-LP的粒径为（104.8±5.5）nm，电位为（-4.45±1.75）mV，在血清中有良好的稳定性。加入还原剂半胱氨酸后，HepG2细胞对PEG断裂后的脂质体摄取效率为断裂前的2.8倍，差异有统计学意义（P＜0.01）；细胞摄取实验结果显示：加入还原剂半胱氨酸后，PEG断裂后细胞的荧光强度显著强于未加入Cys组和无RGD修饰普通脂质体组（P＜0.01）。MTT实验结果表明：C/RGD-LP无明显细胞毒性。结论可断裂PEG与RGD共修饰脂质体制备方法简单，具有良好的稳定性，PEG能够有效屏蔽RGD肽，是一种潜在的肿瘤靶向给药系统。
作者：岳枫；贾义军
来源：中国生化药物杂志 2014 年 4期
