目的 开发一种新的合成异黄酮的方法,使其合成更高效、低毒、有抗癌活性的含氟异黄酮化合物.方法 以3-碘色原酮为原料经锌粉插入合成3-碘色原酮锌试剂,再在6% NiCl2(PPh3)2催化下与卤代芳烃经Negishi交叉偶联反应合成含氟异黄酮化合物.结果 合成了7种含氟异黄酮,其中2'-三氟甲基异黄酮、3'-三氟甲基异黄酮、4'-三氟甲基异黄酮、6-氟-2'-三氟甲基异黄酮、6-氟-3'-三氟甲基异黄酮共5种含氟异黄酮尚未见文献报道.目标产物经IR、HRMS、NMR结构表征确定.结论 本合成方法具有环境友好、快速便捷、反应路线短,总产率高、易于放大等优点,是一种绿色、高效合成含氟异黄酮的新方法.
作者:代丽雁;张尊听
来源:中国生化药物杂志 2015 年 1期