目的：探讨黑色素瘤药物异甘草素对酪氨酸酶的抑制作用机理。方法采用酶抑制动力学方法，研究异甘草素对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的抑制作用和抑制动力学，研究甘草素对黑色素瘤细胞A375生长的抑制作用。结果异甘草素对单酚酶和二酚酶都有良好的抑制作用，IC50分别为（11．22±0．92）μM和（48．53±4．75）μM，且异甘草素是一种可逆的竞争型酪氨酸酶二酚酶抑制剂，抑制常数Ki为（12．14±0．54）μM。异甘草素能显著抑制黑色素瘤细胞A375的生长，酪氨酸酶活性和黑色素含量不断降低。结论异甘草素是良好的酪氨酸酶抑制剂，能抑制黑色素瘤细胞的生长。
作者：庞得全；王英曼；郑维国；戴云飞
来源：中国生化药物杂志 2015 年 3期
