目的:研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶体外皮肤渗透性,为剂型选择和处方筛选提供依据.方法:采用改良Franz扩散池法,观察8-甲氧补骨脂素酊剂、脂质体、脂质体凝胶、凝胶对离体小鼠皮肤的渗透性能,高效液相色谱测定加药0.5,1.0,2.0,3.0,5.0,7.0,11.0,13.0 h后接收池中8-甲氧补骨脂素浓度,并在实验末期将皮肤组织匀浆,测定皮肤组织中的药物滞留量,同时在不同时间点取少量接收液,透射电镜观察透皮液有无脂质体存在及形态.结果:接收液中药物浓度在前3 h以脂质体组最高,酊剂次之,脂质体凝胶第三,测得滞留于皮肤内的8-甲氧补骨脂素脂质体组、脂质体凝胶组分别是酊剂组2.7倍、1.8倍,是凝胶组的6.2倍和4.1倍,在接收池中没有观察到完整的脂质体形态.结论:8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶和酊剂均有较强的小鼠离体皮肤渗透性,凝胶剂渗透性较弱;8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶对于皮肤细胞有特殊的亲和力,有助于药物在皮肤聚集;脂质体可能不是直接透过皮肤进入血液,而是在皮肤中释放药物,然后药物再渗透、穿过皮肤.
作者：阳长明；冯长根；向大雄；邓霞飞；赵梦丹；董丽
来源：中国天然药物 2007 年 5卷 1期
