目的 研究紫杉醇纳米脂质体(PTXN)动物体内药物动力学参数,为临床用药提供依据.方法 HPLC法测定血浆中的紫杉醇(PTX)药物浓度,测定动物体内药物动力学参数.结果 该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为0.51～25.60μg/mL范围内线性良好,有良好的相关(r=0.9996),回收率RSD＜9％.紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体在大鼠体内符合二室房室模型,紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体的t1/2β分别为(1.301±0.213)h、(0.516±0.228)h；t1/2β分别为(34.361±5.981)h、(11.223±1.191 )h;Vd分别为(0.621±0.078)L、( 0.823±0.079)L；CL分别为(0.038±0.017)L/h、(0.098±0.012)L/h；K10分别为(0.044±0.011)h、(0.136±0.018)h；K12分别为(0.238±0.041)h、(0.768±0.251)h；K21分别为(0.332±0.056)h、(0.589±0.189)h；AUC0→24分别为(341.123±19.342 )mg/(h·L)、(198.124±23.857 )mg/(h·L)；AUC0→∞分别为(735.201±168.260)mg/(h·L)、(269.298±35.435 )mg/(h·L).结论 紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体均符合二室房室模型,但紫杉醇纳米脂质体药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤,降低毒性.
作者：张曙林；何剪太；张阳德
来源：中国现代医学杂志 2012 年 22卷 8期
