目的 构建半乳糖(Gal)与精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)共修饰聚酰胺-胺(PAMAM)纳米粒,研究其肝癌靶向性.方法 采用乳化法制备Gal和RGD共修饰纳米粒(Gal/RGD-NPs),考察其形态、粒径、电位等理化性质.通过细胞摄取实验和肝癌肿瘤球穿透实验考察Gal/RGD-NPs与肝癌HepG2细胞的亲和力和肿瘤组织穿透能力.结果 制备的Gal/RGD-NPs粒径为(102.7±17.6)nm,电位为(3.92±1.37)mV.体外细胞摄取实验表明,HepG2细胞对Gal/RGD-NPs的摄取效率分别是Gal-NPs和RGD-NPs的2.6倍和3.1倍,差异有统计学意义(P<0.01).细胞摄取实验和肿瘤球摄取实验结果表明,Gal/RGD-NPs具有良好的肝癌细胞亲和力.结论 Gal与RGD共修饰纳米粒具有良好的肝癌靶向性,是一种潜在的肝癌靶向给药系统.
作者:刘碧英;王志东
来源:中国现代医学杂志 2015 年 25卷 11期