目的:观察体内外不同浓度硝酸异山梨酯(ISDN)对不稳定型心绞痛(UAP)病人血浆P-选择素、凝血(口恶)烷B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)水平的影响及其量效关系.方法:体内实验,45例UAP病人分为3组,分别给予ISDN 2,4,8 mg*h-1静脉滴注.体外实验,16例UAP病人清晨空腹采静脉血与不同浓度ISDN体外培养.测定用药前后血中P-选择素,TXB2,6-keto-PGF1α的含量,计算TXB2/ 6-keto-PGF1α.健康对照20人.结果:体内实验中,P-选择素和TXB2在各剂量组,用药后2 h和8 h均明显抑制(P<0.05或P<0.01).6-keto-PGF1α在2 mg*h-1组用药后变化不明显(P>0.05),其余均较用药前升高(P<0.05或P<0.01).体外实验中30 min时125 mg*L-1组P-选择素和TXB2表达下降(P<0.05和P<0.01),2 h时12.5 mg*L-1及125 mg*L-1组P-选择素和TXB2均表达下降(P<0.01).6-keto-PGF1α无明显变化.结论:ISDN在体内外均可抑制UAP病人血小板P-选择素和TXB2的表达且存在量效依赖关系,体外起效浓度远远大于体内浓度.
作者：孙奡燕；胡健
来源：中国新药与临床杂志 2004 年 23卷 4期
