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舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药.通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性.相对于更高选择性的激酶抑制剂,它的多靶点协作既具有可以接受的毒性,又大大提高了抗癌活性.2006年1月舒尼替尼获得美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST).

作者:朱孝芹;叶敏

来源:中国新药与临床杂志 2007 年 26卷 6期

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朱孝芹;叶敏
来源:
中国新药与临床杂志 2007 年 26卷 6期
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蛋白质酪氨酸激酶 抗肿瘤药 肾肿瘤 舒尼替尼 多靶点酪氨酸激酶抑制利
舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药.通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性.相对于更高选择性的激酶抑制剂,它的多靶点协作既具有可以接受的毒性,又大大提高了抗癌活性.2006年1月舒尼替尼获得美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST).