基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能.MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病.近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂.本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计.综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物.
作者：涂国刚；黄惠明；熊芳；徐文方；李少华
来源：中国新药与临床杂志 2008 年 27卷 3期
