小细胞肺癌(SCLC)治疗新药盐酸拓扑替康(topotecan)属喜树碱类,为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,它能导致DNA复制叉断裂,该作用方式决定其不易产生耐药性.其剂量限制毒性(DLT)为中性粒细胞减少和腹泻,肝肾功能下降会降低最大耐受剂量(MTD).拓扑替康对SCLC最常用的有效剂量是1.5mg·m-2·d-1×5d.临床前实验发现,拓扑替康对耐药SCLC细胞株NCL-H82rasH的杀瘤作用比单独使用顺铂的作用强250倍,与顺铂或VP16有协同作用.临床试验结果亦证明,拓扑替康是有效的一线及二线抗肿瘤药,尤其对于既往化疗敏感而又复发处于进展期的患者及对颅内转移的症状和体征有明显的缓解作用.
作者：张力；宁晓红；毕洪霞；李龙芸
来源：中国新药杂志 2001 年 10卷 10期
