目的:探讨左乙拉西坦及其衍生物的制备方法.方法:以2-吡咯烷酮为起始原料,经成盐和取代得.外消旋中间体(±)-α-乙基-(2-氧-1-吡咯烷基)乙酸(1),再以R-α-苯乙胺为拆分剂,得中间体(S)-α-乙基-(2-氧-1-吡咯烷基)乙酸(3),3分别与相应的氨、胺或醇发生酰化反应,得到左乙拉西坦及其衍生物.结果:得到左乙拉西坦及其9个衍生物,8个作者未见文献报道.经红外光谱、1HNMR或元素分析认定结构正确.结论:本合成工艺有助于工业化生产,9个目标化合物对提高药物促智作用,降低不良反应能起到积极作用.
作者：刘跃金；陈道鹏；梁良；刘丹；孙志祥
来源：中国新药杂志 2007 年 16卷 11期
