目的:建立测定文拉法辛血浆药物浓度的HPLC荧光检测法,研究盐酸文拉法辛缓释片在人体的药动学和评价生物等效性.方法:48例青年健康志愿受试者(单次给药24例,多次给药24例),分别单次和多次交叉口服文拉法辛参比制剂75 mg和受试制剂75 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中文拉法辛和O-去甲文拉法辛经时血药浓度,采用DAS 2.0进行药动学参数计算.结果:单次和多次口服盐酸文拉法辛缓释片的血药浓度-时间曲线符合一室开放模型.单次口服受试制剂和参比制剂后文拉法辛的Tmax分别为(6.5±1.9)与(6.3±1.4)h,t1/2分别为(11.6±4.9)与(11.7±4.3)h,AUC0～1分别为(1 840.0±1 153.1)和(1 956.O±1 201.2)μg·h·L-1;O-去甲文拉法辛的Tmax分别为(12.0±6.0)与(10.3±6.1)h,t1/2分别为(18.9±4.8)与(20.3±6.2)h,AUG0-t分别为(1 356.8±344.1)和(1 382.8±287.3)μg·h·L-1;文拉法辛和O-去甲文拉法辛的生物利用度分别为(94.3±13.3)
作者：余勤；梁茂植；向瑾；秦永平；邹远高；南峰
来源：中国新药杂志 2007 年 16卷 20期
