目的:研究5-Fu的多级前体药物N1,N3双邻甲苯甲酰基-5-Fu(DTFu)在小鼠体内的代谢转化,分析其代谢途径.方法:给小鼠分别灌胃和腹腔注射DTFu,用高效液相色谱法检测原型药物和代谢产物在血浆中的浓度.结果:2种途径给药后在小鼠血浆中均没有检测到原型药物,但能检测到代谢产物N3-邻甲苯甲酰基-氟尿嘧啶(TFu)及5-Fu.DTFu首先代谢为TFu,TFu又缓慢代谢为5-Fu.结论:DTFu具多级代谢特点,可显著延长5-Fu在体内的滞留时间.
作者：闫美兴；李德爱；徐文方
来源：中国新药杂志 2007 年 16卷 23期
