目的:研究地西泮亚微乳注射液在大鼠体内药动学特征.方法:大鼠股静脉注射地西泮亚微乳注射液(4 mg·kg-1),采用HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度,并用3P87药动学程序对血药浓度进行处理.结果:地西泮可与血浆中的其他成分较好地分离,在0.05～5 mg·L-1的血药浓度范围内呈良好的线性关系.地西泮亚微乳注射液和地西泮注射液2种制剂大鼠静脉给药后体内药动学符合三室模型,主要药动学参数t1/2β,AUC0～∞,MRT和Vc分别为:(10.97±1.89)和(5.72±1.24)h,(6.10±1.25)和(6.24±1.80)mg·L-1·h,(15.67±1.48)和(9.98±1.31)h,(0.34±0.03)和(0.10±0.01)L·kg-1;2种制剂的t1/2β,MRT和Vc均存在统计学差异(P＜0.01).结论:地西泮亚微乳注射液可在一定程度上延长药物体内循环时间.
作者：尹世清；孙维红
来源：中国新药杂志 2008 年 17卷 22期
