目的:对目前匹莫范色林的合成路线进行优化,以获得新的工艺路线.方法:以4-羟基苯甲醛为起始原料,依次发生Williamson反应、肟化、还原生成4-异丁氧基苄胺(5).4-异丁氧基苄胺(5)与碳酸二苯酯反应生成N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯,最后与N-(4-氟苄基)-1-甲基哌啶-4-胺反应制得匹莫范色林.结果:所得匹莫范色林经HPLC检测纯度为99.84％以上.结论:该方法克服了目前4-异丁氧基苯甲醛肟还原生成4-异丁氧基苄胺反应过程中条件要求高,使用剧毒光气等问题.此方法操作简单易行,反应条件温和,成本低,安全性好且环保.
作者：贺晓娟；尚振华
来源：中国新药杂志 2018 年 27卷 20期
