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Ribociclib琥珀酸盐(商品名:Kisqali)是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,可与芳香酶抑制剂联合用药作为初始内分泌治疗方案,用于绝经后激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阴性(Her2-)或转移性乳腺癌的女性患者.本文通过逆合成分析法,将ribociclib切断为4个片段,并对4个片段和ribociclib琥珀酸盐的合成路线进行总结.分析表明,路线3成本低、总收率高、反应条件温和,具有工业化生产前景.

作者:邓玉晓;任业明;孙晋瑞;段崇刚;林治秘;李丹;冯光玲

来源:中国新药杂志 2019 年 28卷 6期

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邓玉晓;任业明;孙晋瑞;段崇刚;林治秘;李丹;冯光玲
来源:
中国新药杂志 2019 年 28卷 6期
标签:
Ribociclib琥珀酸盐 逆合成分析 合成路线图解 选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂 切断法
Ribociclib琥珀酸盐(商品名:Kisqali)是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,可与芳香酶抑制剂联合用药作为初始内分泌治疗方案,用于绝经后激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阴性(Her2-)或转移性乳腺癌的女性患者.本文通过逆合成分析法,将ribociclib切断为4个片段,并对4个片段和ribociclib琥珀酸盐的合成路线进行总结.分析表明,路线3成本低、总收率高、反应条件温和,具有工业化生产前景.