目的:研究尼可地尔的生物药剂学分类(BCS),并对原研和仿制的原料药溶解性及渗透性进行评价.方法:采用μDiAsTM型和μFluxTM型光纤药物溶解性、渗透性测试系统,测定尼可地尔原料药的溶解度、固有溶出速率、有效渗透性和LogD7.4值,分析药物的BCS分类,并考察原研企业与仿制企业原料药的差异.结果:尼可地尔为高溶解性药物,在酸性介质中溶解度较高.在pH 6.8磷酸盐缓冲液中测得的有效渗透率,以及由LogD7.4计算出的LogP值均低于美托洛尔,为低渗透性药物.原研企业和仿制企业原料药的溶解度、固有溶出速率、有效渗透性和LogD74基本一致.结论:尼可地尔为BCS第三类药物.通过比较原研企业与仿制企业原料药的关键参数,可为药物的体外溶出行为评价和体内外相关性研究提供数据支撑.
作者：吴兆伟；王铁松；王琳；付晖；张喆；吴斌；胡琴
来源：中国新药杂志 2019 年 28卷 14期
